番石榴叶化学成分研究

目的:研究番石榴Psidium guajava叶的化学成分.方法:利用葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、硅胶和MPLC等色谱方法进行化合物的分离纯化,根据化合物的理化性质、波谱数据进行结构鉴定.结果:从番石榴叶中分离得到9个单体化合物,分别为:乌苏酸(ursolic acid,1),2α-羟基乌苏酸(2α-hydroxyursolic acid,2),2α-羟基齐墩果酸(2α-hydroxyoleanolic acid,3),番石榴苷(morin-3-O-α-L-arabopyranoside,4),槲皮素(quercetin,5),金丝桃苷(hyperin,6),杨梅素-3-O-β-D-葡萄糖(myricetin-3-O-β-D-glucopyranosid,7),quercetin-3-O-β-D-glucuronopyranoside(8),1-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖(1-O-galloyl-β-D-glucose,9).结论:化合物3,7～9为首次从该植物中分离得到.     

中药降香的本草考证

降香为我国传统中药材,历代本草对其记载较为混杂,至今基原仍存在较大争议。从名称、基原、产地、品质评价、采收加工及炮制方面进行考证可知,降香本名降真香,历代本草中多以降真香为正名记载,自明代《本草纲目》将降香作为降真香的简称,后至清末、民国时期逐渐以降香作为药材正名。从古至今降香基原历经变革,古代（1840年前）国产降香基原考证为黄檀属藤黄檀Dalbergia hancei Benth.、斜叶黄檀D. pinnata （Lour.） Prain、两粤黄檀D. benthamii Prain、滇黔黄檀D. yunnanensis Franch.等能够产生香材的藤本植物,进口降香基原则考证为黄檀属印度黄檀D. sissoo DC.、小花黄檀D. parviflora Roxb.等具有心材的木本植物;由于降真香（山油柑）Acronychia pedunculata （L.） Miq.植物名与药材名相同,1840—1948年部分著作误将山油柑作降香记载;《中华人民共和国药典》1977年版首次收录降香,规定其基原为降香檀D. odorifera T. Chen。据记载,古代国产和进口降香均无明确道地产区;1949年至今,唯一道地产区为海南省。历代本草记载,进口降香以颜色红且香气甜而不辣,或颜色紫而油润者入药为佳;中华人民共和国成立后,以降香檀心材替代进口降香入药,其品质以颜色紫红、质地坚硬油润者为佳。历代本草记载降香炮制方法包括将其刮下碾成细末和烧存性;近现代以加工成细粉或镑片为主。考证结果为今后成方制剂开发及临床应用提供重要参考。     

药用植物金荞麦中黄酮类化合物积累的时空变化规律

目的 探究药用植物金荞麦不同生育期各器官中黄酮类化合物积累的时空分布规律,为金荞麦合理采收、资源化利用和高价值开发提供科学依据。方法 以根茎繁殖不同生长年限的金荞麦为研究对象,在不同生育时期采集根、茎、叶、花器官,采用高效液相色谱法测定各器官样品中儿茶素、表儿茶素、芦丁和总黄酮含量。结果 随着金荞麦生育期推进,植株不同器官的黄酮类化合物积累增加,以秋季地上部分枯萎后的含量最高;不同生育时期叶片中的儿茶素、表儿茶素、芦丁和总黄酮含量均显著高于根茎和茎秆（P<0.05）。不同器官间儿茶素、表儿茶素、芦丁和总黄酮含量差异有统计学意义（P<0.05）,花中儿茶素、芦丁和总黄酮含量最高;表儿茶素含量在茎秆中最低。黄酮类物质含量在根茎不同部位差异有统计学意义（P<0.05）,表儿茶素和总黄酮含量在根茎不同组织部位表现为须根>韧皮部>根茎（不含须根）>木质部（P<0.05）,儿茶素和芦丁分别在须根和韧皮部含量最高。1年生与2年生金荞麦植株不同器官的黄酮类化合物含量差异无统计学意义。结论 在不考虑产量的前提下,根茎繁殖金荞麦种植1年即可采收,适宜采收期为11月上旬。     

不同来源地骨皮药材中地骨皮甲素和乙素及阿魏酸的含量测定分析

目的测定并比较不同来源地骨皮药材(包括野生、栽培和市售)中地骨皮甲素、乙素和阿魏酸的含量。方法采用高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-DAD)法测定3种来源的地骨皮药材中地骨皮甲素/乙素和阿魏酸的含量。色谱柱为Synergi 4u Hydro-RP80A柱(250 mm×4.6 mm,4μm);流动相为乙腈-0.5%三氟乙酸水溶液梯度洗脱,流速为1.0 mL/min,柱温为30℃,检测波长为278 nm。结果来源于栽培的宁夏枸杞(Lycium barbarum L.)地骨皮中地骨皮甲素/乙素含量普遍较高,均大于9.090 mg/g;来源于野生的枸杞(Lycium chinense Mill.)地骨皮以产于山西、陕西和宁夏的地骨皮甲素/乙素含量较高,在8.969~15.012 mg/g之间,呈现出一定的规律性;阿魏酸含量最高的4个样品均存在于来源为枸杞(Lycium chinense Mill.)的地骨皮中,其他样品中阿魏酸的含量均为7.459~39.258μg/g,无明显的规律性。结论地骨皮甲素/乙素可作为地骨皮质量控制的特征指标,且含量不应低于1 mg/g,建立的方法准确可靠,且专属性强,可为地骨皮的质量控制及其开发利用提供一定的科学依据。     

Stilbenoids isolated from the roots of Rheum lhasaense under the guidance of the acetylcholinesterase inhibition activity

Four unknown stilbenoids, including one dimer, namely 4′-methoxy-scirpusin A (5) and three monomeric stilbene glycosides, namely piceatannol-3′-O-[2′′-(3,5-dihydroxy-4-methoxybenzoyl)]-β-d-glucopyranoside (13), piceatannol-3′-O-(2′′-galloyl)-β-d-glucopyranoside (14) and piceatannol-3′-O-(6″-p-coumaroyl)-β-d-glucopyranoside (16) together with 15 described compounds, were isolated from the ethyl acetate fraction of the ethanol extract of roots of Rheum lhasaense based on the guidance of the inhibitory effect on acetylcholinesterase. The structures of the unknown compounds were established by combined spectroscopic analysis and comparing their spectral data with compounds with similar structures. Some selected components were also investigated for their inhibitory abilities on acetylcholinesterase (AChE), indicating that compound 13 may be responsible for higher inhibitory activity of the ethyl acetate fraction on AChE.

     

化学物的神经毒性体外评价方法

神经系统毒性反应是药物常见的毒性反应。神经系统对外源性和内源性毒性物质的攻击都十分敏感,因而毒性作用的结果也可能较其他系统更为严重。神经毒性的体外评价主要用于药物筛选的早期阶段以及毒性机制研究。神经毒性的体外评价以各种培养的细胞和组织模型为基础,随着体外培养的复杂程度增加,培养物与活体内组织的相似性越高。体外评价的终点包括一般细胞毒性指标、神经轴突生长的形态学指标和反映特异神经毒性的指标。     

海红豆化学成分研究

目的：研究海红豆的化学成分。方法：应用各种色谱技术分离纯化,通过理化性质和波谱学方法鉴定化合物的结构。结果：从95%乙醇提取物中分离得到9个化合物,分别鉴定为aridanin(1),3-［(2-acetamido-2-deoxy-β-D-glucopyranosyl)oxy］-16α-hydroxyolean-12-en-28-oic acid(2),(+)-pinitol(3),蔗糖(4),(-)-butin(5),芹菜素(6),异甘草素-4-甲基醚(7),齐墩果酸(8),胡萝卜苷(9)。结论：化合物1～7为首次从该植物中获得。     

新型结构活性天然产物的识别与获取新方法

天然产物与人类健康关系密切。从天然产物中筛选发现新型结构的活性化合物是天然产物化学研究的重点领域。新型结构的活性天然化合物仍是创新药物先导化合物的主要来源之一。天然产物研究者们正在努力寻找有效的新方法，对天然资源样品进行快速分析，在微克级水平高效、快速地鉴定具有结构多样性的天然化合物结构。LC／MS（LC／MS^n）、LC／NMR、LC／NMR／MS、LC／SPE／NMR／MS等色谱-波谱联用技术，在天然产物研究中显示了巨大的威力，是对天然产物进行化学筛选的有效手段，能够达到快速识别和锁定并有针对性地分离获取新型结构化合物的目的。将亲和色谱法与色谱-波谱联用技术结合起来，即将活性筛选与化学筛选在线集成应用，可以大大提高活性天然产物发现的效率和几率，加快药物先导化合物和创新药物的研制速度。     

少药八角果实中的黄酮类成分研究

目的分离并鉴定少药八角Illicium oligandrum果实中的黄酮类成分。方法利用硅胶柱色谱、凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱和ODS反相柱色谱等方法进行分离和纯化,应用核磁共振和质谱等现代波谱技术进行结构鉴定。结果从少药八角果实的95%乙醇提取物中分离得到11个黄酮类化合物,分别鉴定为:山柰酚(Ⅰ)、槲皮素(Ⅱ)、槲皮素-3-O-β-D-半乳吡喃糖苷(Ⅲ)、异=鼠李素-3-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅳ)、槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷(Ⅴ)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李吡喃糖苷(Ⅵ)、二氢槲皮素-3-O-α-L-鼠李吡喃糖苷(Ⅶ)、二氢山柰酚-3-O-α-L-鼠李吡喃糖苷(Ⅷ)、槲皮素-3-O-(6″-O-α-L-鼠李吡喃糖基)-β-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅸ)、山柰酚-3-O-(6″-O-α-L-鼠李吡喃糖基)-β-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅹ)、异鼠李素-3-O-(6″-O-α-L-鼠李吡喃糖基)-β-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅺ)。结论11个化合物均为首次从该植物中分离得到,其中,化合物Ⅳ、Ⅴ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅺ为首次从该属植物中分离得到。